• 何謂【壬二酸】?

    何謂【壬二酸】? 2021.09.29

    壬二酸,Azelaic acid,坊間名之為「杜鵑花酸」,分子量188.2,室溫下為固體結晶態,加熱使液化的熔點在100℃左右。壬二酸對水的溶解度很差,在20℃時,每100ml的水,極限只能溶解0.24克的壬二酸。


    壬二酸的發現:
    壬二酸(Azelaic acid)的英文寫法,被不懂化學的人誤認為跟杜鵑花(Azalea)有關連,其實半點關係也沒有,只不過是英文字母的拼法幾分相似,被將錯就錯的取了個遊戲人間的花名「杜鵑花酸」罷了。

    壬二酸是一種天然存在於小麥、黑麥和大麥中的飽和二元羧酸,也存在皮屑芽孢菌中,屬於皮屑芽孢菌代謝的副產物。壬二酸具有抗菌活性、影響角蛋白生成並減少炎症。


    藥物的主應用:
    20%壬二酸藥膏(Azelex®),在1995年通過美國FDA批准為皮膚科外用藥。(這個藥物使用至今,已經經過了25年,也該到了再次審視的時候了。
    Azelex®獲得FDA批准用於輕度至中度炎症性尋常痤瘡的局部治療。

    15%壬二酸凝膠(Finacea®),在2002年通過美國FDA批准作為用於輕度炎症性丘疹和膿皰、中度酒渣鼻的局部治療。

    臨床其他應用,壬二酸也使用在因玫瑰痤瘡所引起的腫塊和腫脹治療。
    壬二酸對於一般美白成分難以改善的黃褐斑,有臨床上的淡化效果,被推崇效果可與對苯二酚相媲美。


    臨床藥理學:
    目前為止,壬二酸的確切作用機轉尚未明朗。但壬二酸已被證明有抗微生物活性,對痤瘡丙酸桿菌表皮葡萄球菌有理想的抗菌效用。抗菌作用可能歸因於抑制微生物細胞蛋白質合成

    壬二酸的抗粉刺作用。觀察到具有促進角質細胞的”角化正常” 之臨床表現。
    透過20%壬二酸乳霜的治療,受試者表現出角質層厚度減少,角質層透明顆粒的數量和大小減少,以及表皮層中的聚絲蛋白的數量與分布均減少的現象。這暗示了壬二酸具有減少微粉刺形成的能力

    藥代動力學:
    20%壬二酸乳霜單次塗抹於人體皮膚後,測試壬二酸對皮膚的滲入量,分別為:角質層約塗抹劑量的3%至5%)、活細胞皮膚層約塗抹劑量的10%,存在於表皮和真皮中)。大約有4%的壬二酸被全身吸收。

    壬二酸的代謝,主要是在尿液中以原形結構排出體外。觀察到的半衰期約為塗抹後的12小時。

    健康風險性:
    根據FDA批准的產品標籤敘述到:“壬二酸是一種分子結構簡單的人類膳食成分,不具有致癌潛力,不屬於致癌性令人擔憂的一類藥物。”

    以艾美氏試驗法(Ames test)進行倉鼠卵巢細胞HGPRT 試驗、人類淋巴細胞試驗以及小鼠顯性致死試驗,得到的結果是壬二酸”無致突變性” (nonmutagenic)」。

    壬二酸無致畸胎性,動物生殖研究也證明”缺乏風險性”屬於孕婦可用的藥物。
    壬二酸無光敏性,屬於光安定性極佳的成分,白天/紫外線下使用都安全。

    合宜濃度的壬二酸保養品:
    1.可溫和漸進式的減少毛孔角質的堵塞性,減少微粉刺的機會;
    2.壬二酸,可持續性的抑制痤瘡丙酸桿菌和表皮葡萄球菌,使皮膚有較佳的優勢菌環境,減少細菌性因素引起的痘痘的生成。
    3.可使肌膚因控制了粉刺的生成而更顯光滑明亮。
    4.可免於藥物性依賴的擔憂、可遠離A酸類粉刺製品的刺激與副作用。


    效果,不是由濃度決定的;而是由滲入量決定的。

    滲入量多少?劑型是關鍵
    20%壬二酸乳霜,必須用極高比例的油脂與乳化劑來幫助溶解。製品油膩、基質複雜,有時造皮膚刺激的元兇,不是壬二酸本身,反而是複雜的基質乳化劑等所致。高油度的乳霜,在台灣偏熱的氣候,不容易順利使用。
    AZELEX (azelaic acid cream) 20% contains azelaic acid
    Active Ingredient: azelaic acid......... 0.2 g (20% w/w).
    Inactive Ingredients: cetearyl octanoate; glycerin; glyceryl stearate and cetearyl alcohol and cetyl palmitate and cocoglycerides; PEG-5 glyceryl stearate; propylene glycol; and purified water. Benzoic acid is present as a preservative.


    15%壬二酸凝膠,以水膠為底,將研磨成細緻粉末的壬二酸懸浮於凝膠之中。嚴格說,並沒有溶解壬二酸。所以,滲入皮膚的量與機會相對都是低且少的,也因此,效果會比乳霜類差。使用15%壬二酸凝膠會有皮膚發癢泛紅刺激的反應,同樣的可能不是壬二酸本身造成的,而是基質裡的防腐劑苯甲酸等所致的刺激反應。
    Finacea 15% Gel
    Active Ingredient: azelaic acid......... 0.15 g (15% w/w).
    Inactive Ingredients:Benzoic acid , carbomers, disodium edetate, lecithin,polysorbate 80, propylene glycol, purified water, sodium hydroxide and triglycerides medium chain.


    無水無油的溶劑,將會是唯一可以擺脫防腐劑、乳化劑、油脂等基質所引起的皮膚刺激,且可確保壬二酸具有最佳的滲透效果。

    懸浮態劑型,廣指所有把壬二酸以「未溶解的粉末」混入任何的劑型中。可能是乳霜、凝膠、水等。必須說,粉磨的非常非常細的話(譬如已經在3微米以下了),還是會有機會卡在毛孔與皮溝中的,但沒有任何幫助「壬二酸的溶解環境」,那也只是「卡了細沙」的意義,要發揮壬二酸的效果,還是有待商榷的。

    壬二酸文獻紀錄的副作用:
    依據20%壬二酸乳霜使用者的調查,其中有灼熱感的有16%、皮膚有泛紅現象的有16%、皮膚有刺激感的有2%、皮膚發生紅腫的有2%、皮膚產生脫皮的有1%。但多數使用人,在使後一小時就會開始緩解。而在使用一個月內,皮膚適應之後就不再出現上述的副作用。

    壬二酸與壬二酸衍生物的差別:
    壬二酸低水溶解度、不易溶解、高熔點的特性,往往無法將其融入較為討喜的保養品劑型配方中。也因此化妝品原料界,開發了把壬二酸中和化,使成為高度水可溶的新成分,像是知名的 雙甘氨酸壬二酸鉀鹽(INCI:Potassium Azeloyl Diglycinate)。水溶性的壬二酸衍生物,就很方便加入任何常見劑型中了,不論是乳霜、精華液、化妝水、凝膠,都沒問題。

    但高度水溶性的成分,其實是更不利於滲透的,只能吸附在角質層,進入活細胞皮膚層的機會是低的。

    最重要的重點,還不是高水溶性的問題,而是這壬二酸衍生物的藥物特性,早已跟壬二酸分道揚鑣了。換言之,它是具有預防改善粉刺、痤瘡等特性的。它的護膚價值、安全性等等,都得重新以「新成分」的方式去進行研究。講白些,就是壬二酸衍生物護膚價值,跟壬二酸一點關係也攀不上。



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